比克替拉韦BictegravirCAS号1611493-60-7毕卡特韦比格特韦原料

   2023-12-15 370

中文名称比克替拉韦中文同义词比克替拉韦;毕卡特韦;比格特韦;比昔韦;比特拉韦;必克特韦;(2R,5S,13AR)-8-羟基-7,9-二氧代-N-(2,4,6-三氟苄基)-2,3,4,5,7,9,13,13A-八氢-2,5-甲基吡啶[1',2':4,5]吡嗪[2,1-B][1,3]恶嗪-10-甲酰胺;13C,2H2,15N]-比克替拉韦英文名称Bictegravir英文同义词Bictegravir;GS-9883;(2R,5S,13aR)-2,3,4,5,7,9,13,13a-Octahydro-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-[(2,4,6-trifluorophenyl)methyl]-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]Chemicalbookoxazepine-10-carboxamide;Bictegravir(GS-9883);(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide;BNKY010-BC03;BICTEGRAVIR;GS-9883;GS9883;GS9883;(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)CAS号分子式C21H18F3N3O5分子量449.38


比克替拉韦 结构式


用途比克替拉韦(BIC)是第二代整合酶链转移抑制剂(INSTI),已批准与恩曲他滨和替诺福韦alafenamChemicalbookide固定剂量联合用于HIV治疗,对野生型病毒和具有第一代耐药性的菌株在体外具有有效的抗病毒活性INSTIs。


概述比克替拉韦(BIC)是第二代整合酶链转移抑制剂(INSTI),已批准与恩曲他滨和替诺福韦alafenamide固定剂量联合用于HIV治疗,对野生型病毒和具有第一代耐药性的菌株在体外具有有效的抗病毒活性INSTIs。药理作用比克替拉韦主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)氧化和UDP-葡萄糖醛糖基转移酶1A1(UGT1A1)葡萄糖醛酸苷化清除肝脏。因此,由于比克替拉韦血清暴露显着减少,应避免使用UGT1A1和CYP3A4的强效诱导剂(例如利福霉素/抗惊厥药)。与多价阳离子螯合可降低吸收;否则,药物与药物之间的相互作用很少。抗艾滋病新药比克替拉韦(Bictegravir,BIC)是一种新型整合酶抑制剂,为吉利德公司新药Biktarvy的成分之一。Biktarvy分别于2018年2月7日在美国和2018年6月20日在欧盟获批,其有效性与安全性在III期临床试验中得到了验证。现如今,国际HIV治疗已全面迈入“整合酶抑制剂”时代。20Chemicalbook20年8月9日,由吉利德科学研发生产的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)整合酶链转移抑制剂(INSTIs)比克替拉韦(BIC)以及两种HIV-1核苷类似物反转录酶抑制剂(NRTIs)恩曲他滨(FTC)和丙酚替诺福韦(TAF)组成的三合一复方单片制剂必妥维(比克恩丙诺片,Biktarvy)获得国家药品监督管理局上市批准。比克恩丙诺片可用于成人HIV-1感染者初始治疗,或在达到病毒学抑制(HIVRNA<50c/mL)持续三个月以上且无治疗失败史、无BIC/FTC/TAF各成分耐药相关突变的经治患者中作为替换方案。比克恩丙诺片为HIV感染者带来了可快速启动治疗,且强效病毒抑制、耐药屏障更高、长期安全性更好、药物相互作用少、服药简便的理想之选。比克恩丙诺片于2018年2月获得FDA批准率先在美国上市,时隔仅18个月,吉利德科学将比克恩丙诺片带到中国,中国艾滋病治疗将全面与世界最先进的治疗方案接轨,惠及中国HIV感染者,为中国艾滋病防控再添利器!


BictegravirBictegravir(BIC)是一种新型整合酶抑制剂,是由GileadSciences(吉利德科学公司)的科学家发现的整合酶抑制剂类的研究新药,体外和临床的结果由GileadSciences在2016年夏季提出。截至2016年6月,Bictegravir(BIC)作为单一片剂方案与替诺福韦艾拉酚胺(TenofoviChemicalbookrAlafenamideFumarate,TAF)和恩曲他滨(Emtricitabine,FTC)联合用于治疗HIV-1感染,BIC/FTC/TAF在长达48周的三期临床试验中,发现其具有较高的病毒抑制率,可以抑制97%的病毒,且未发现不良反应,对骨和肾的毒性更小,可能成为最有竞争力的抗HIV药物,预计在2022年,年销售额可达40亿美元。



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