他克莫司
中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS号:
分子式:C44H69NO12
分子量:804.02
EINECS号:
化学性质:单水合物：C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶，熔点127～129℃。[α]D20-84.4°(C=1.02，氯仿)。
溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或yimi，难溶于己烷或石油醚，不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg／kg)：＞200腹腔注射。
急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：57．0，23.6静脉注射；134，194口服。
主要用途：大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。
用途一种大环内酯物，可结合到FK506结合蛋白(FKBP)形成复合体，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。
